Ziconotide: الآثار والاستخدامات والمخاطر

زيكونوتيد هو الاسم الذي يطلق على المسكن. يستخدم الدواء لعلاج المزمن الشديد الم.

ما هو زيكونوتايد؟

زيكونوتيد هو الاسم الذي يطلق على المسكن. يستخدم الدواء لعلاج المزمن الشديد الم. زيكونوتيد تدار بمساعدة قسطرة داخل القراب. العنصر النشط ziconotide هو بولي ببتيد يستخدم كمسكن تحت الاسم التجاري Prialt. يأتي الدواء في الأصل من سم حلزون البحر Conus magus. ومع ذلك ، يستخدم الطب نسخة طبق الأصل من المادة الطبيعية. تم إطلاق Ziconotide في السوق في عام 2001 لعلاج الأمراض النادرة. منذ عام 2005 ، تمت الموافقة على العنصر النشط في أوروبا تحت اسم Prialt. في مرحلته الأولية ، كان يُنظر إلى ziconotide على أنه بديل محتمل لـ مورفين. ومع ذلك ، منذ عام 2010 ، كان العقار قيد المناقشة بسبب ارتفاع مخاطر الانتحار ، بناءً على العديد من الحالات الفردية.

العمل الدوائي

Ziconotide ليس مادة أفيونية ولا يتفاعل مع المستقبلات الأفيونية. بدلاً من ذلك ، يعتمد عمل ببتيد الأحماض الأمينية على العمل كمضاد في النوع N. الكلسيوم القنوات ، وهي بوابات الجهد. هذه تحدث في ارتفاع كثافة في الخلايا العصبية الخاصة داخل القرن الخلفي لل الحبل الشوكي. في هذه المواقع ، تنظم قنوات NCCB ، كما يطلق عليها أيضًا ، إطلاق الناقلات العصبية المشاركة في معالجة الم. من خلال ربط ملف الكلسيوم القنوات ، يمكن أن يبطئ ziconotide تدفق الكالسيوم نحو مسبب للألم وارد الأعصاب. بسبب الحصار المفروض على نوع N. الكلسيوم القنوات ، فإن إرسال إشارات الألم ينقطع في النهاية. بالإضافة إلى ذلك ، يمارس ziconotide تأثيرًا وقائيًا للأعصاب. من وجهة نظر كيميائية ، يمثل ziconotide أوميغا كونوببتيد MVIIA. هذا جزيء بروتين صغير يتكون من 25 الأحماض الأمينية. العنصر النشط غير مناسب للابتلاع في شكل أقراص ، حيث سيتم تكسير جزيء البروتين بواسطة الجهاز الهضمي الانزيمات في الجهاز الهضمي. لذلك لن يتمكن Ziconotide من الوصول إلى موقعه المستهدف في الحبل الشوكي. لهذا السبب ، يتم إعطاء العنصر النشط للجسم حصريًا عن طريق التسريب المستمر في نفق فقري. يتم إعطاء الدواء على شكل خلات عبر مضخة ألم ميكانيكية. مزيج من زيكونوتيد ومرخيات ذات تأثير مركزي ، التخدير الموضعيو المواد الأفيونية ممكن ايضا.

التطبيق والاستخدام الطبي

على الرغم من أن ziconotide ينتمي إلى المسكنات غير الأفيونية ، إلا أنه مناسب لعلاج وضوحا الألم المزمن. ومع ذلك ، لها إدارة يقتصر على الناس الذين داخل القراب تخدير مطلوب. في هذا الإجراء ، يتم إعطاء المسكن مباشرة في نفق فقري الذي يمر عبر عدة فقرات. في معظم الحالات ، ziconotide علاج يؤثر على المرضى الذين لا تكفيهم المستحضرات الأفيونية للعلاج أو الذين لا يتحملونها. على عكس المسكنات غير الأفيونية الأخرى ، فإن زيكونوتيد مناسب أيضًا لعلاج الآلام الشديدة. يتم إعطاء Ziconotide باستخدام قسطرة داخل القراب. من المهم تخزين الدواء في درجات حرارة تتراوح بين 2 و 8 درجات مئوية ، ويجب ألا يتعرض لدرجات حرارة دون الصفر. بالإضافة إلى ذلك ، يجب حماية الدواء من الضوء. ال جرعة من ziconotide في بداية العلاج 2.4 ميكروغرام في اليوم. في الدورة اللاحقة ، تزداد الجرعة إلى المستوى المطلوب. وبذلك تصل الكمية القصوى الموصى بها إلى 21.6 ميكروجرام يوميًا. في معظم الحالات ، أ جرعة 9.6 ميكروغرام تعتبر كافية.

المخاطر والآثار الجانبية

قد يترافق تناول ziconotide مع العديد من الآثار الجانبية. الشعور بالضعف غثيان, قيءواضطرابات المشي وعدم وضوح الرؤية والارتباك شائعة بشكل خاص. كما أنه ليس من غير المألوف أن تعاني من آثار جانبية ضارة مثل فقدان الشهية، مشاكل النوم، تقلب المزاج، العصبية ، رؤية الصور المزدوجة ، سماع الأصوات ، القلق ، اضطرابات التفكير ، جنون العظمة ، سلس البول, احتباس البول, ألم عضلي, ماء احتباس في أنسجة الجسم ، ألم في الصدر، الشعور بالبرودة ، فقدان الوزن ، الصعوبة تنفس، التعرق الغزير ، الحكة ، منخفضة دم ضغط جاف فم، طنين في الأذنين، حمىو الاكتئاب المزمن.الآثار الجانبية الأخرى المحتملة ، والتي نادرًا ما تحدث ، هي فقدان الوعي ومشاكل المشي والطفح الجلدي بشرة، ألم في العنق, آلام الظهرارتفاع درجة حرارة الجسم والتشنجات الحادة الكلى فشل أو التهاب السحايا. حتى أ السكتة الدماغية وأيضا دم التسمم داخل عالم الاحتمال. هناك ارتباط مشتبه به بين استخدام ziconotide ومحاولات الانتحار. لذلك ، يجب إجراء فحص شامل من قبل الطبيب قبل العلاج. وبالمثل ، متسقة مراقبة من قبل أفراد الأسرة. إذا كان المريض يعاني من فرط الحساسية للزيكونوتيد ، فلا يجوز استخدام المادة الفعالة. يجب أيضًا تجنب المشاركة مع عوامل العلاج الكيميائي. هذه عوامل مضادة للسرطان ومتنوعة مضادات حيوية، بشرط أن إدارة يتم أيضًا عبر نفق فقري. استخدام الدواء أثناء فترة الحمل والرضاعة غير مستحسن. على الرغم من عدم وجود دراسات بشرية حول المخاطر خلال هذه الفترة ، فقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات آثارًا ضارة على النسل. ما إذا كان استخدام ziconotide في الأطفال مستحسنًا هي مسألة يقررها الطبيب المعالج. لم تكن هناك حتى الآن أي دراسات حول هذا الموضوع. الاستخدام المتزامن للزيكونوتيد وبعض الأنواع الأخرى المخدرات يمكن في بعض الأحيان قيادة لضرر التفاعلات. على سبيل المثال ، المكونات النشطة مثل الخافضة للضغط الكلونيدينأطلقت حملة مخدر موضعي بوبيفاكين، المخدر البروبوفول، أو مرخي العضلات باكلوفين يمكن أن يسبب النعاس عند تناوله مع زيكونوتايد. إذا تم الجمع بين المسكن مورفين، ينصح أيضا بالحذر. حتى مع الجرعات المنخفضة من ziconotide ، غالبًا ما يعاني المرضى من آثار جانبية حادة مثل اضطرابات المشي والارتباك والأوهام. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يعاني المرضى من اضطرابات الشهية و قيء.